A | B | C | D | E | F | G | H | CH | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 0 | 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9
pentylentetrazol | |
---|---|
![]() | |
Název (INN) | pentetrazol (angličtina) |
Název podle IUPAC | 6,7,8,9-tetrahydro-5H-tetrazoloazepin |
Kódy | |
Číslo CAS | 54-95-5 |
ChEMBL ID | CHEMBL116943 |
ChemSpider ID | 5704 |
PubChem | 5917 |
Chemie | |
Sumární vzorec | C₆H₁₀N₄ |
SMILES | C1CCC2=NN=NN2CC1 |
InChI | InChI=1S/C6H10N4/c1-2-4-6-7-8-9-10(6)5-3-1/h1-5H2 |
Molární hmotnost | 138,091 Da |
Teplota tání | 60 °C |
Některá data mohou pocházet z datové položky. |
Pentylentetrazol, zvaný též metrazol, pentetrazol, pentamethylentetrazol, nebo zkratkou PTZ je heterocyklická organická chemická látka používaná jako léčivo stimulující dýchání a cirkulaci krve. Jak objevil v roce 1934 Ladislas J. Meduna, maďarský neurolog žijící v USA, způsobuje tato látka ve vysokých dávkách křeče a záchvaty podobné epileptickým i u osob bez předešlé historie takových záchvatů a netrpících tudíž epilepsií (padoucnicí), jedná se tedy o tzv. konvulzivum – látku způsobující konvulze – křeče. Konvulzivní vlastnosti metrazolu bylo dříve využíváno k tzv. konvulzivní terapii psychických onemocnění, především byla terapie metrazolem účinná pro onemocnění depresivního charakteru. Tato terapie byla účinná a rychle odstraňovala příznaky, zejména právě depresivních onemocnění. Bylo však těžké a mnohdy nemožné předejít po podání konvulzivní dávky dlouhotrvajícím a nekontrolovatelným křečím a záchvatům, a tak byla konvulzivní terapie metrazolem opuštěna a nahrazena terapií elektrokonvulzivní, při které záchvaty trvají kratší dobu, jsou kontrolovatelnější a mají stejně hodnotný terapeutický účinek, navíc s širším spektrem účinnosti – též se užívá k terapii manických a psychotických příznaků.
Mechanismus účinku
Pentylentetrazol je ligandem GABAA-receptorů, tedy receptorů pro neurotransmiter kyselinu gamma aminomáselnou s rychlou responsí. GABA je nejabundantnější inhibitorní neuropřenašeč mozku. Mnoho látek, které se vážou na tento receptor jsou účinná antikonvulziva, sedativa, anxiolytika, hypnotika a látky tlumící aktivitu CNS, čímž tlumí také dýchání a srdeční činnost. Jedná se především o látky ze skupiny benzodiazepinů, barbiturátů a o psychoaktivní alkoholy, jako je především ethylalkohol, nejpodstatnější psychoaktivní složka alkoholických nápojů, které působí jako přímí či nepřímí agonisté tohoto receptoru a zvyšují tedy účinek GABA. Pentylentetrazol se váže na téže receptory, účinkuje však naopak jako antagonista. Antagonisté tohoto receptoru z pravidla ruší účinek GABA a jejích agonistů, vyvolávají tak zdánlivě opačné účinky (zdánlivě, protože receptory GABA nijak neovlivňují a namísto toho pouze zabraňují GABA a agonistům GABA navázat se na ně. Opačný účinek skutečný vyvolávají tzv. inverzní agonisté, jedná se o jiný mechanismus účinku.), tedy právě konvulze, úzkost, záchvaty, tachypnoi, tachykardii a zvýšenou stimulaci CNS. Tohoto účinku je dosaženo snížením aktivity GABAergních interneuronů majících inhibitorní účinek na glutamatergní excitatorní neurony v mozkové kůře, a tedy "odbržděním" excitatorní mozkové aktivity. Tím dochází k hyperexcitabilitě zvýšením influxu především kalciových Ca2+ iontů do postsynaptických glutamatergních neuronů, což má za následek depolarizaci jejich axonů a právě hyperreflexii a tudíž křeče a záchvaty.
Externí odkazy
Obrázky, zvuky či videa k tématu pentylentetrazol na Wikimedia Commons
Text je dostupný za podmienok Creative Commons Attribution/Share-Alike License 3.0 Unported; prípadne za ďalších podmienok. Podrobnejšie informácie nájdete na stránke Podmienky použitia.
Antropológia
Aplikované vedy
Bibliometria
Dejiny vedy
Encyklopédie
Filozofia vedy
Forenzné vedy
Humanitné vedy
Knižničná veda
Kryogenika
Kryptológia
Kulturológia
Literárna veda
Medzidisciplinárne oblasti
Metódy kvantitatívnej analýzy
Metavedy
Metodika
Text je dostupný za podmienok Creative
Commons Attribution/Share-Alike License 3.0 Unported; prípadne za ďalších
podmienok.
Podrobnejšie informácie nájdete na stránke Podmienky
použitia.
www.astronomia.sk | www.biologia.sk | www.botanika.sk | www.dejiny.sk | www.economy.sk | www.elektrotechnika.sk | www.estetika.sk | www.farmakologia.sk | www.filozofia.sk | Fyzika | www.futurologia.sk | www.genetika.sk | www.chemia.sk | www.lingvistika.sk | www.politologia.sk | www.psychologia.sk | www.sexuologia.sk | www.sociologia.sk | www.veda.sk I www.zoologia.sk