A | B | C | D | E | F | G | H | CH | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 0 | 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9
Antiagreganciá sú lieky, ktoré zabraňujú zhlukovaniu (agregácii) krvných doštičiek – trombocytov, a tým vzniku primárneho doštičkového trombu (protidoštičkové lieky, antiplatelet drugs). Patria do skupiny antitrombotík, liekov na zníženie zrážanlivosti krvi. Antiagreganciá sa využívajú hlavne v profylaxii vzniku tepenného trombu.
Mechanizmus účinku
Antiagreganciá môžeme rozdeliť podľa mechanizmu účinku na:
- ireverzibilné inhibítory cyklooxygenázy (COX) trombocytov a endotelu
- inhibítory doštičkových receptorov pre adenozíndifosfát (ADP)
- inhibítory receptorov pre fibrinogén – glykoproteín IIb/IIIa (GP IIb/IIIa)
- inhibítory fosfodiesterázy
- inhibítory reuptake adenozínu
- antagonisti proteázou aktivovaného receptor-1 (PAR-1)
- inhibítory tromboxanu
Ireverzibilné inhibítory cyklooxygenázy trombocytov a endotelu
Kyselina acetylsalicylová je najčastejšie používaným antiagregans. Blokuje cyklooxygenázu v doštičkách a tým zabraňuje tvorbe protrombotického tromboxanu A2 (TXA2), zároveň ale blokuje syntézu vazodilatačného a antiagregačne pôsobiaceho prostaglandínu PGI2 v endotelialnych bunkách. Cieľom terapie je blokovať len agregačne pôsobiacu látku TXA2 pri zachovanej sekrécii PGI2. To dosahujeme podávaním nízkych dávok kyseliny acetylsalicylovej (100 – 300 mg/deň). Pri týchto dávkach dochádza k ireverzibilnej blokáde doštičkovej cyklooxygenázy po celú dobu jej životnosti (približne 7 dní). Kyselina acetylsalicylová je základným antiagregačným prípravkom pre prevenciu a liečbu všetkých ochorení, spôsobených arteriálnou trombózou.
Inhibítory doštičkových receptorov pre adenozíndifosfát
Táto skupina neovplyvňuje doštičkovú cyklooxygenázu, ale blokuje receptory pre adenozíndifosfát (ADP) a tým zabraňuje aktivácii doštičiek. Zástupcami tejto skupiny sú clopidogrel, ticagrelor a prasugrel (ticlopidin sa už nepoužíva pre nižšiu účinnosť a potenciálne nežiaduce účinky). Ticagrelor a prasugrel sa v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou používajú k antiagregačnej terapii pri intervenčných zákrokoch na artériach (napr. pri perkutánnych intervenciách na koronárnych artériach).
Inhibítory receptorov pre fibrinogén (GP IIb/IIIa)
Glykoproteíny GP IIb/IIIa slúžia na povrchu doštičiek ako receptory pre fibrinogén. Blokádou týchto receptorov je inhibovaný finálny krok aktivácie doštičiek. Takto účinkujú abciximab, tirofiban a eptifibatid. Abciximab je fragment monoklonálnej chimérickej protilátky, tirofiban je nepeptidový antagonista, eptifibatid je cyklický heptapeptid. V klinickej praxi v kardiológii ich postupne nahradzujú lieky predchádzajúcej skupiny ticagrelor a prasugrel.
Inhibítory fosfodiesterázy
Inhibítory reuptake adenozínu
Zástupcom týchto skupín je dipyridamol. Pôvodne bol používaný ako koronárne vazodilatans. Zvyšuje hladinu cAMP v krvných doštičkách, čím znižuje ich priľnavosť (adhezivitu) na poškodený cievny endotel. V súčasnosti sa používa málo, častejšie v kombinácii s acetylsalicylovou kyselinou (Aggrenox).
Liečebné použitie antiagregancii
Antiagregancia sa široko používajú v primárnej a sekundárnej prevencii trombotických srdcovocievnych a mozgovocievnych ochorení a tiež v liečbe periférneho artériového ochorenia.
V kardiológii a angiológii sa kyselina acetylsalicylová používa v primárnej prevencii koronárnej choroby, v liečbe ischemickej choroby srdca so stabilnou anginou pectoris, pri liečbe infarktu myokardu, v prevencii ischemických cievnych mozgových príhod. Pri akútnom infarkte myokardu alebo podozrení naň treba v rámci prvej pomoci pacientovi podať približne 250 mg kyseliny acetylsalicylovej (čo podstatne zlepšuje prognózu pacienta). Po overení diagnózy pacient dostáva ďalšie antiagregans, napríklad 300 – 600 mg clopidogrelu, prípadne prasugrel. Pred revaskularizačným výkonom dostáva ešte abciximab. Po implantácii stentu do koronárnej artérie pacienti užívajú tzv. duálnu antiagregačnú liečbu – kyselinu acetylsalicylovú a inhibítor receptora pre ADP – clopidogrel, prasugrel, alebo ticagrelor.
V liečbe periférneho artériového ochorenia (obliterujúcej aterosklerózy dolných končatín podľa staršej nomenklatúry) sa používa kombinácia malej dávky acetylsalicylovej kyseliny spolu s 75 mg clopidogrelu denne.
Kyselina acetylsalicylová je liekom prvej voľby v primárnej aj sekundárnej prevencii náhlej cievnej mozgovej príhody. Jej efektívnosť zvyšuje súčasné podávanie dipyridamolu v presne určenom pomere (preparát Aggrenox). Alternatívnou liečbou je clopidogrel.
Závažným nežiaducim účinkom antiagregancii je riziko krvácania. Je zvlášť významné pri duálnej antiagregačnej liečbe.
V prevencii hlbokej žilovej trombózy je acetylsalicylová kyselina menej účinná, ako antikoagulancia a používa sa zriedka.
Zdroje
- Wikiskripta: Antiagregancia. Online: https://www.wikiskripta.eu?pojem=Antiagregancia Aktualizované 17.3.2018, citované 1.4.2018
- Článok Antiplatelet drug z anglickej verzie Wikipédie zo dňa 23.2.2018
- Kaliská, G.: Antiagregačná liečba v kardiológii. Súčasná klinická prax, 2011, 1 (3), str. 4 – 9. Ambit Media, Praha. Dostupné online: http://www.skp-casopis.sk/obsah/2011-01/antiagregacna-liecba-v-kardiologii
- Cibulčík, F.: Protidoštičková liečba cievnych mozgových príhod. Via Practica, 2009, 6 (5), str. 201 – 204. SOlen, Bratislava. Dostupné online: http://www.solen.sk/pdf/643ffc61e11b427c3df97119618f3d30.pdf
- Portál ADC.sk, PharmINFO spol. s r.o. Bratislava, online: https://www.adc.sk/ – SPC zmienených liekov
Text je dostupný za podmienok Creative Commons Attribution/Share-Alike License 3.0 Unported; prípadne za ďalších podmienok. Podrobnejšie informácie nájdete na stránke Podmienky použitia.
Adrenergiká
Anaboliká
Analeptiká
Analgetiká
Anestetiká
Anthelmintiká
Antiastmatiká
Antibiotiká
Anticholínergiká
Antidepresíva
Antidiabetiká
Antidotá
Antiflogistiká
Antihistaminiká
Adstringencium
Analeptikum
Antacidum
Antiagregans
Antiastmatikum
Antidepresívum
Antikoagulans
Antitrombotikum
ATC kód A
ATC kód B
ATC kód C
ATC kód D
ATC kód G
ATC kód H
ATC kód J
ATC kód L
ATC kód M
ATC kód N
ATC kód P
ATC kód R
ATC kód V
Atomoxetín
Cytostatikum
Dezinficiencium
Dialyzát
Disulfiram
Exspiračná lehota
Fibrinolytikum
Flunitrazepam
Fyziologický roztok
Generický liek
Glibenklamid
Histamín
Inhibítor protónovej pumpy
Ivermektín
Izoprenalín
Kortikoid
Liečivo
Liek
Metachalón
Návrh liečiv
Neurotonikum
Nootropikum
Parasympatolytikum
Parasympatomimetikum
Piracetam
Prednizón
Preháňadlo
Psychofarmakum
Pyrimidínový analóg
Sedatívum
Sildenafil
Sympatomimetikum
Vakcína proti besnote
Vazodilatancium
Vinpocetin
Závislosť na nosových sprejoch
Zoznam lokálnych prípravkov na liečenie bolesti svalov a kĺbov
Text je dostupný za podmienok Creative
Commons Attribution/Share-Alike License 3.0 Unported; prípadne za ďalších
podmienok.
Podrobnejšie informácie nájdete na stránke Podmienky
použitia.
www.astronomia.sk | www.biologia.sk | www.botanika.sk | www.dejiny.sk | www.economy.sk | www.elektrotechnika.sk | www.estetika.sk | www.farmakologia.sk | www.filozofia.sk | Fyzika | www.futurologia.sk | www.genetika.sk | www.chemia.sk | www.lingvistika.sk | www.politologia.sk | www.psychologia.sk | www.sexuologia.sk | www.sociologia.sk | www.veda.sk I www.zoologia.sk