A | B | C | D | E | F | G | H | CH | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 0 | 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9
Inhibítory protónovej pumpy (PPI, IPP, ATC skupina A02BC) sú liečivá, ktoré potláčajú tvorbu žalúdočnej kyseliny. V humánnej medicíne sú indikované pri refluxnej chorobe (pálenie záhy, gastroezofageálny reflux), vredovej chorobe (vred žalúdka alebo dvanástnika) a pri eradikácii infekcie Helicobacter pylori. Ďalšia indikácia IPP je Zollingerov-Ellisonov syndróm.
Účinné látky tejto triedy sú
- Omeprazol, a jeho čistý S-enantiomér esomeprazol (ezomeprazol)
- Pantoprazol
- Lansoprazol
- Rabeprazol
Tieto sú podávané v acidorezistentných kapsulách a tabletách perorálne. Čiastočne sa používajú tieto liečivá aj intravenózne.
Mechanizmus účinku
Inhibítory protónovej pumpy sú absorbované v tenkom čreve a dostanú sa cez krvný obeh do sekrečných kanálov parietálnych buniek žalúdka. U všetkých IPP ide o tzv. prodrugs, ktoré sú až na mieste účinku premenené na účinnú formu, ktorá sa viaže na H+/K+ ATP-ázu a tak nezvratne zablokuje jej funkciu ako protónová pumpa. Stupeň blokády je závislý od dávky a pôsobí ako na základnú, tak na stimulovanú žalúdočnú sekréciu. Zníženie produkcie kyseliny v žalúdku a výsledný nárast pH žalúdočnej kyseliny vedie k zníženiu agresivity žalúdočnej kyseliny a k rýchlejšiemu hojeniu poranení žalúdka (ako sú erózie sliznice, či vredy).
Farmakokinetika
Inhibítory protónovej pumpy napriek tomu, že majú polčas v plazme len asi 0,5 až 1,5 hodín, pôsobia 1 až 3 dni, keďže až po tejto dobe sú trvale zablokované pumpy postupne nahradené novosyntetizovanými.
Inhibítory protónovej pumpy sú metabolizované výlučne systémom cytochrómu P450 (CYP). Konkrétne, väčšina je metabolizovaná cez CYP2C19 a malá časť je metabolizovaná CYP3A4.
Vedľajšie účinky a obmedzenia pri používaní
Inhibítory protónovej pumpy sú pokladané za pomerne bezpečné lieky. Najbežnejšie vedľajšie účinky sa vzťahujú na tráviaci systém. Mimo nich sa môže vyskytnúť najmä počiatkom liečby ospalosť, závraty, bolesti hlavy, poruchy spánku, zmeny na koži a zmenené pečeňové parametre. Vážnejšie vedľajšie účinky boli pozorované pri parenterálnom podaní.
- Deti by nemali užívať IPP
- Pacienti s vážnymi poruchami pečene, alebo obličiek, podobne ako tehotné a kojace ženy by nemali užívať IPP, alebo len po pozornom zvážení rizík a výhod.
- IPP môžu podporiť vznik potravinových alergií (štúdia Jensen-Jarolim et. al).
Liečivá na slovenskom trhu
INN | Lieky | Aplikačná forma | Odporúčaná denná dávka |
Omeprazol | Famosan®, Tevazol®, Lomac®, Omeprazol Farmax®, Oprazole®, Omeprazol Stada®, Helicid®, Omeprazol Mylan® | Enterosolventné tablety alebo kapsuly s 10, 20 alebo 40 mg; Infúzie s 40 mg | 20 mg (až 40 mg) |
Pantoprazol | Controloc®, Nolpaza® , Ozzion® , Pantoprazol Sandoz® , Pantoprazol Mylan® , Ulprix® | Enterosolventné tablety s 20 alebo 40 mg; Infúzie s 1, 5, 10 a 20 mg | 20 mg (až 40 mg) |
Lansoprazol | Lanzul® | Enterosolventné kapsuly s 15 alebo 30 mg | 30 mg |
Ezomeprazol | Emanera® , Dereflin® , Remesolin® | Enterosolventné kapsuly alebo tablety s 20 alebo 40 mg | 20 mg (až 40 mg) |
Rabeprazol | Noflux® | Enterosolventné tablety s 10 alebo 20 mg | 10 mg (až 20 mg) |
Prípravky s obsahom IPP sú na slovenskom trhu dostupné väčšinou len na recept.
Literatúra
- Manfred Schubert-Zsilavecz, Holger Stark: Protonenpumpeninhibitoren. Pharmazie in unserer Zeit 34(3), S. 194-199 (2005), ISSN 0048-3664
- Holger Stark, Yvonne Syha, Laura Popescu, Manfred Schubert-Zsilavecz: Neue Wirkstoffe zur GERD-Behandlung. Pharmazie in unserer Zeit 34(3), S. 224-227 (2005), ISSN 0048-3664
Externé zdroje
- nobel.sk súčasne registrované lieky, ich príbalové letáky a SPC
Text je dostupný za podmienok Creative Commons Attribution/Share-Alike License 3.0 Unported; prípadne za ďalších podmienok. Podrobnejšie informácie nájdete na stránke Podmienky použitia.
Adrenergiká
Anaboliká
Analeptiká
Analgetiká
Anestetiká
Anthelmintiká
Antiastmatiká
Antibiotiká
Anticholínergiká
Antidepresíva
Antidiabetiká
Antidotá
Antiflogistiká
Antihistaminiká
Adstringencium
Analeptikum
Antacidum
Antiagregans
Antiastmatikum
Antidepresívum
Antikoagulans
Antitrombotikum
ATC kód A
ATC kód B
ATC kód C
ATC kód D
ATC kód G
ATC kód H
ATC kód J
ATC kód L
ATC kód M
ATC kód N
ATC kód P
ATC kód R
ATC kód V
Atomoxetín
Cytostatikum
Dezinficiencium
Dialyzát
Disulfiram
Exspiračná lehota
Fibrinolytikum
Flunitrazepam
Fyziologický roztok
Generický liek
Glibenklamid
Histamín
Inhibítor protónovej pumpy
Ivermektín
Izoprenalín
Kortikoid
Liečivo
Liek
Metachalón
Návrh liečiv
Neurotonikum
Nootropikum
Parasympatolytikum
Parasympatomimetikum
Piracetam
Prednizón
Preháňadlo
Psychofarmakum
Pyrimidínový analóg
Sedatívum
Sildenafil
Sympatomimetikum
Vakcína proti besnote
Vazodilatancium
Vinpocetin
Závislosť na nosových sprejoch
Zoznam lokálnych prípravkov na liečenie bolesti svalov a kĺbov
Text je dostupný za podmienok Creative
Commons Attribution/Share-Alike License 3.0 Unported; prípadne za ďalších
podmienok.
Podrobnejšie informácie nájdete na stránke Podmienky
použitia.
www.astronomia.sk | www.biologia.sk | www.botanika.sk | www.dejiny.sk | www.economy.sk | www.elektrotechnika.sk | www.estetika.sk | www.farmakologia.sk | www.filozofia.sk | Fyzika | www.futurologia.sk | www.genetika.sk | www.chemia.sk | www.lingvistika.sk | www.politologia.sk | www.psychologia.sk | www.sexuologia.sk | www.sociologia.sk | www.veda.sk I www.zoologia.sk